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Proteomweites Profiling für Medikamente zum gezielten Proteinabbau (TPD).

Technische Merkmale der Plattform

Das Medikament Proteolysis Targeting Chimeras (PROTAC) ist ein bifunktionales Molekül, das an das Zielprotein binden und die Ubiquitin-E3-Ligase für den Abbau rekrutieren kann. Daher haben neuartige Modalitäten wie PROTAC und molekularer Kleber die Fähigkeit, die Häufigkeit endogener Proteine ​​unbeabsichtigt zu verändern, was eine neue therapeutische Methode für Proteinziele, insbesondere für nicht behandelbare Proteine, darstellt. Die umfassende Quantifizierung der Häufigkeit von On- und Off-Target-Proteinen gehört zu den Standardexperimenten für die Forschung und Entwicklung von TPD-Arzneimitteln.

Arbeitsablauf

Die Plattform folgt einem strukturierten Arbeitsablauf, der mit der Zelllysat-Extraktion beginnt, über die anschließende Protease-Verdauung und Isotopenmarkierung bis hin zur Massenspektrometrie-Detektion reicht.

Fallstudie

Projektziel

Zwei PROTAC-Moleküle wurden entworfen und synthetisiert. Zum Vergleich der Selektivität müssen die On- und Off-Target-Proteine ​​analysiert werden.

Experimentelle Methode

Für die Proteomanalyse wurde eine TMT-basierte quantitative MS-Methode verwendet.

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Insgesamt wurden 5900 Proteine ​​in Tumorzelllinien quantifiziert und ON- und OFF-Ziele für PROTAC1- und 2-Moleküle identifiziert (Orbitrap Exploris 480-Massenspektrometer, TMT10plex und Datenanalyse durch PD 2.5).

Serviceangebot

TMT- oder DIA-basierte quantitative chemoproteomische Analyse
Zielvalidierung durch PRM oder Western Blot


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